他拉唑帕尼适应症，他拉唑帕尼与奥拉帕尼

时间：2022.08.10作者： 浏览次数：260

他拉唑帕尼Talazoparib于2018年10月16日获FDA批准上市，适用于存在有害或疑似有害的生殖系BRCA突变(gBRCAm)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌(MBC)患者的治疗。他拉唑帕尼Talazoparib是一种多聚ADP聚糖聚合酶（PARP）抑制剂，可通过肿瘤DNA修复途径缺陷优先杀死癌细胞。

　　目前PARP抑制剂是针对BRCA基因突变的有效药物，BRCA是参与DNA修复的一种酶，是损伤DNA修复的一条重要信号通路，一旦发生突变，这条信号通号对DNA的修复就不再起作用。PARP酶是人体内损伤DNA修复的另一条重要信号通号，通过PARP抑制剂对PARP酶的压制，使肿瘤细胞没有DNA损伤的修复途径，最终死亡。并且，PARP抑制剂对健康细胞的DNA修复不造成影响。

　　他拉唑帕尼Talzenna是第四款上市的PARP抑制剂，辉瑞公司生产研发，用于治疗携带特定突变的HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌。他拉唑帕尼除了可以和其它PARP抑制剂一样，抑制PARP酶，使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡外，还可以将PARP酶固定在DNA损伤点，特殊的双重作用机理，使他拉唑帕尼效果更强。

　　目前，对于乳腺癌的治疗，他拉唑帕尼也交出了一份答卷，中位无进展生存期（PFS）8.6个月，客观缓解率62.6%，数据来自一项名为EMBRACA的三期随机临床试验。与试验的另一组化疗组只有5.6个月的PFS及27.2的客观缓解率相比，他拉唑帕尼实现了无进展生存期的显著提升，并将疾病进展风险降低了46%，更有利于患者实现长期的生存要求。

　　同时他拉唑帕尼也具有一定的毒副作用，香港亚太肿瘤中心也提醒您，服用他拉唑帕尼，需要警惕骨髓增生异常综合征及急性髓性白血病的发生，并且他拉唑帕尼具有胚胎毒性，孕期女性不宜服用。此外，要注意其（≥20％）不良反应为：疲劳，贫血，恶心，中性粒细胞减少，头痛，血小板减少，呕吐，脱发，腹泻，食欲减退。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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