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塞尔帕替尼是针对晚期RET突变的肺癌和甲状腺癌患者的首个疗法。根据LIBRETTO-001阶段1/2的数据加速获批，这是有史以来最大的RET驱动型癌症患者报告的临床试验。并且显示，在RET融合阳性甲状腺癌患者中，客观缓解率更是达到了100%。
获批适应症：
1、成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；
2、12岁及12岁以上的成人， 需要系统治疗的晚期或转移性RET突变阳性甲状腺髓样癌（MTC）患者；
3、12岁及12岁以上的成人和儿科，需要全身治疗且放射性碘难治性患有RET融合或转移性甲状腺癌的晚期患者。
用法用量：
在12岁及以上成人和儿童患者的推荐剂量基于患者体重：
50kg以下：每天两次，口服120mg
50kg或以上：每天两次，口服160mg
药物机理：塞尔帕替尼是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。包括抑制野生型RET和多种突变的RET亚型，以及VEGFR1和VEGFR3.另外在其它酶分析中，塞尔帕替尼还可以抑制FGFR1、2和3.
在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在具有RET蛋白组成激活作用的细胞中表现出抗肿瘤活性，此外，塞尔帕替尼在颅内植入了患者衍生的RET融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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