非小细胞肺癌首选治疗药物，非小细胞肺癌的靶向药物治疗进展

　　EGFR 20号外显子插入（EGFRex20ins）突变是非小细胞肺癌中的一种罕见突变。在我国，EGFRex20ins突变发生率约占所有非小细胞肺癌的2.3%，但因为患者对已获批的EGFR靶向药物不敏感，所以预后极差，导致患者的中位生存期不到17个月，5年生存率仅为6%。

　　mobocertinib是一种新型、强效小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变，而现有的EGFR-TKI、化疗和免疫疗法对于携带EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者临床获益有限，所以mobocertinib的出现突破了这一盲点。

　　mobocertinib就获得了美国食品药品监督管理局优先审查资格，用于治疗：先前接受过铂类药物治疗病情进展、经FDA批准的检测方法证实为携带EGFRex20ins突变的转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）成人患者。如果获批成功，mobocertinib将是第一个专门选择性靶EGFRex20ins突变的口服疗法，具有历史意义。

　　mobocertinib之所以能够优先获批是基于一项国际多中心1/2期临床实验的结果。该研究旨在评估口服mobocertinib治疗包括携带EGFRex20ins突变在内的非小细胞肺癌患者的安全性及疗效。

　　2019年，美国临床肿瘤学会，由麻省总医院等权威医院在内的EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌患者使用Mobocertinib (TAK-788)治疗的研究结果显示：总体有效率达到43%，脑转移患者有效率达到25%，无脑转移有效率达到56%；总体疾病控制率达到86%，脑转移患者疾病控制率达到67%，无脑转移疾病控制率达到100%。

　　2020年，美国癌症研究协会虚拟年会，公布了临床数据，mobocertinib (TAK-788)的总体有效率为43%，疾病控制率为86%；中位无进展生存期可以达到7.3个月；脑转移患者有效率达到25%，疾病控制率达到67%；无脑转移患者有效率达到56%，疾病控制率达到100%。

　　该靶向药的安全性也是可控的，在先前接受过含铂化疗的患者中，最常出现的不良反应有腹泻、皮疹、甲沟炎、食欲减退、恶心、皮肤干燥和呕吐等。

　　虽然目前可用的 TKI 可以靶向大多数 EGFR 突变，但外显子 20 插入突变的患者却没有得到有效的治疗，因为目前可用的 EGFR 抑制剂对他们并不奏效，而mobocertinib的出现，让EGFR外显子20插入突变阳性非小细胞肺癌患者即将摆脱目前治疗方案获益有限、生存结局差的局面，为这类患者带来一种新的有效治疗选择，是非小细胞肺癌靶向治疗的一大进步。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：MOBOCERTINIB可有效治疗携带EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者？

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