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临床上随着血液系统疾病、肾病、自身免疫性疾病、器官移植病人的增多,合并真菌感染的病人也随之增多。伏立康唑作为广谱的抗真菌药,是新一代三唑类抗真菌药物,抗菌作用强,但不同病人由于合并的基础病、肝肾功能的差异及同时使用多种药物的影响,在体内代谢呈非线性药动学特性,个体间差异大。
伏立康唑口服的生物利用度可高达96%,吸收快,给药后1~2h就可以达峰浓度。其在体内的代谢是以非线性动力学方式进行,口服后终末半衰期在6h左右;其代谢主要通过肝脏,仅有少于2%的药物以原形的形式经尿排出。伏立康唑的吸收不受胃中pH值的影响,但会受到食物的影响,食物可降低其生物利用度和血药峰浓度。所以一般推荐在餐前1h或者餐后2h服药最佳。
备注:抗菌药物临床应用指导原则表示,对于许多轻度至中度感染的患者,可给予高吸收度的口服抗菌药进行初始治疗,无需静脉给药;严重感染患者可选择注射进行初始治疗,症状得到改善并且能口服时,应及时转成口服给药。口服伏立康唑可广泛应用于真菌感染的预防、序贯治疗和初始治疗。
伏立康唑最常见的药物不良反应是肝功能异常。
另外,相对比较常见的不良反应有可逆性视力障碍、精神障碍、皮疹等,通常症状为轻度,大多数情况下会自行缓解或消失,严密关注其进展情况,进展严重时需停药,后可自行恢复。
伏立康唑不良反应的发生与诸多因素有关,不同的给药方式发生率亦不同。有文献显示,伏立康唑静脉给药的不良反应发生率高于口服给药。同一剂量给药时,伏立康唑静脉给药时达到稳态时的血药浓度一般要比口服给药时高一些。而伏立康唑在相对高血药浓度时更易发生药物不良反应。因此,当使用伏立康唑静注发生不良反应时,替换成口服可在一定程度上得到缓解。
有病例报道,患者在静脉滴注伏立康唑的第2天出现了视物黄色,将注射改为口服后,第2天症状明显减轻,第6天完全消失,继续口服无复发。
另外有研究显示,伏立康唑的序贯疗法与静脉注射疗法相比,不会降低临床疗效,但可以显著降低一些不良反应,如视觉异常等。
对于伏立康唑静脉注射改为口服给药能够改善不良反应的发生情况,还有待进一步的更高质量的研究探讨。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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