her2乳腺癌靶向药，her2(2+)乳腺癌靶向治疗效果

【中文名】阿博利布

　　【英文名】alpelisib (BYL719）

　　【商品名】PIQRAY

　　【靶点】PIK3CA激酶抑制剂 /PI3K抑制剂

　　【产地国家】：美国

　　【生产厂家】诺华Novartis Pharma

　　【批准日期】美国FDA批准诺华公司2019年5月24日生产上市

　　新型抗癌口服药阿博利布获FDA批准上市，为第一个也是唯一一个专门针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物。

　　近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Piqray（alpelisib，以前称为BYL719）与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和激素受体阳性的男性，人类表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-），PIK3CA-突变，晚期或转移性乳腺癌，在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。

　　Piqray是一种激活抑制剂，与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性患有HR+/HER2，PIK3CA-突变，晚期或转移性乳腺癌，在内分泌或内分泌后进行的FDA批准的检测中检测到基于治疗方案。

　　大约40％的HR +晚期乳腺癌患者具有可能激活PI3K-α同种型的突变，称为PIK3CA突变。这些突变与内分泌治疗，疾病进展和预后不良有关。Piqray通过抑制PI3K途径（主要是PI3K-α同种型）起作用，以解决PIK3CA突变的影响。

　　【作用机制】阿博利布是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。在乳腺癌细胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。已显示通过alpelisib治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

　　【适应症和用法】PIQRAY是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性，激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。

　　【剂型规格】片剂：50毫克/片，150毫克/片，200毫克/片，28片/盒。

　　【剂量和给药】推荐剂量：每日一次口服300毫克（两片150毫克片剂）食物。对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。

　　口服管理：饭前服用，每天大约在同一时间给药，吞下整片（不要咀嚼，压碎或分开）如果片剂破损，破裂或不完整，请勿服用。

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