吉列替尼吉瑞替尼(Xospata)在急性髓系白血病中有抑制作用？，白血病药吉瑞替尼

吉列替尼Xospata是第二代FLT3抑制剂，有潜力改善携带2种最常见类型突变AML患者的预后——FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）突变。针对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）这2种不同的突变具有抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者，与恶化的无病生存和总体生存相关。FLT3-TKD突变影响约7%的AML患者。尽管对这些突变的影响还不太清楚，但它们与治疗耐药性有关。

　　FLT3突变阳性的急性髓系白血病患者预后非常差，挽救化疗后的生存期中位数不到6个月。在急性髓系白血病治疗过程中，甚至在复发后，FLT3突变的状态有可能发生改变。因此，确认患者FLT3的突变状态有助于确定最佳治疗方法。吉列替尼作为FMS样酪氨酸激酶3（FLT3），对大约三分之一急性髓系白血病患者中发现两种常见FLT3突变——FLT3-ITD和FLT3-TKD有显著的抑制作用。

　　吉列替尼的一组研究显示，在化疗后AML复发或未改善的人群中，研究人员对比了247名服用吉列替尼的患者和124名接受化疗的患者的总生存率（the rate of overall survival）。结果显示，服用吉列替尼的患者OS中位值为9个月，而接受化疗患者的为6个月；使用吉列替尼，完全缓解的患者继续保持缓解状态的中位数为15个月，而化疗的中位值为2个月。

　　患者用药后最常见的不良反应是肌肉、关节疼痛、疲劳、肝酶升高（肝转氨酶）。服用Xospata的患者可见罕见的分化综合症（症状可能包括发烧，咳嗽，呼吸困难，肺部或心脏周围液体，体重迅速增加，肿胀，肾功能不全或肝功能不全）。孕妇或哺乳期妇女不应服用Xospata,因为它可能对正在发育的胎儿或新生儿造成伤害。

　　急性髓系白血病（AML）这种快速发展的癌症，能够抑制骨髓和血液中的正常细胞，从而导致正常血细胞数量减少，这类患者都需要持续输血。估计有25％至30％的AML患者在FLT3基因中有突变，这些突变与疾病进展性和更高的复发风险有关，吉列替尼靶向这种基因，它也是第一款能够单独用于治疗患有复发或对初始治疗没有反应的FLT3突变的AML患者的药物。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉列替尼(GILTERITINIB)用于治疗难治性急性骨髓性白血病的临床研究数据

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