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Stivarga是一种口服多激酶抑制剂,可抑制肿瘤生长和进展机制(血管生成、肿瘤发生和肿瘤微环境)中的多种激酶。在临床前研究中,瑞格非尼抑制了几种在肿瘤新生血管形成中起作用的血管生成性血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶。除了VEGFR1-3,还抑制多种致癌物和肿瘤微环境激酶,包括TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600、KIT、RET、PDGFR和FGFR,分别共同影响肿瘤的生长和形成。基质微环境与疾病进展。
瑞戈替尼已在70多个国家(包括美国、欧洲和日本)被批准用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)。在包括美国、欧洲和日本在内的全球50多个国家,该产品也被批准用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)患者。
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