索托拉西在非小细胞肺癌临床治疗中是否安全、可耐受？

　　索托拉西布是首个进入临床的KRAS G12C抑制剂，是一种首创小分子，可以选择性、不可逆地靶向KRAS G12C.开发KRAS G12C抑制剂索托拉西布是安进公司（Amgen）过去40年癌症研究中最大的挑战之一。目前正在全球最广泛的临床项目中进行研究，在横跨五大洲的临床试验点探索10种药物组合。在短短两年多的时间里，索托拉西布临床项目建立了最深入的临床数据集，研究了超过700名患者的13种肿瘤类型。

　　2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会-虚拟会议于2021年6月4日至8日举行。治疗KRAS G12C突变型非小细胞肺癌的靶向药索托拉西布一直备受瞩目，关于索托拉西布的研究结果也在大会上进行发表，并由Ferdinandos Skoulidis博士及其同事发表在《新英格兰医学杂志》上。

　　2期CodeBreaK 100研究的结果显示，KRAS G12C抑制剂索托拉西布治疗之前接受过治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者，客观缓解率达到了37.1%，中位总生存期为12.5个月。试验结果表明，在经过大量预处理的患者群体中，该靶向治疗是安全且可耐受的。索托拉西布于2021年5月28日获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，这是首个获得监管部门批准的KRAS抑制剂。

　　“30多年来，KRAS一直是一个难以捉摸的治疗靶点，被认为是‘不可用药的’。该试验提供了令人信服的证据，表明可以成功且选择性地靶向KRAS,从而在不影响生活质量的情况下显著延长生存期。试验结果以及索托拉西布的监管批准，对于KRAS G12C突变型肺癌患者来说是一个重要的里程碑，如今该患者群体有了被批准的靶向治疗选择，”Skoulidis博士说。

　　KRAS是NSCLC（非小细胞肺癌）中最常见的致癌因子，在25% - 30%的患者中发现突变。索托拉西布(AMG 510)是一种不可逆的、选择性的小分子抑制剂，其靶向KRAS G12C的特定突变型KRAS蛋白，该蛋白在大约13%的肺腺癌中存在。

　　研究发现，46例患者出现客观缓解(37.1%)，包括4例完全缓解(3.2%)和42例部分缓解(33.9%)。共有100例(80.6%)患者病情得到控制，肿瘤缩小或保持稳定。中位总生存期为12.5个月，中位缓解持续时间为11.1个月，中位无进展生存期为6.8个月。

　　最常见的副作用(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB)是治疗晚期NSCLC患者的全新选择？

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