加替尼布里格替尼临床试验数据和注意事项的详细说明

　　布加替尼于2017年4月批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。

　　对比既往接受或未接受过克唑替尼治疗人群的疗效对比是怎样的？研究期间，16名患者在治疗期间或最后一次服药后31天内去世。研究结果显示，8名布加替尼为初治的患者客观反应率为100%，其中3名为CR；既往接受过克唑替尼治疗的患者中，克唑替尼为最近一次治疗方案的病人为59人，其中44名患者客观缓解，克唑替尼之后接受过其他非ALK抑制剂方案的患者为10人，其中7名患者客观缓解。从两种给药剂量的亚组分析来看，既往接受克唑替尼治疗进展后按90mg/天给予布加替尼的患者为13人，其中10名患者客观缓解；90mg/天七天之后180mg/天剂量给药的患者为25人，其中20名患者客观缓解；给予180mg/天剂量的患者为23名，其中15人客观缓解。既往接受过克唑替尼的ALK重排NSCLC患者mPFS为13.2个月，未接受过克唑替尼治疗的患者mPFS尚未达到。

　　布加替尼的注意事项有哪些？

　　1.间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者中。监测新岀现或进展性呼吸症状，尤其是在治疗的第一周 对新出现或进展性的呼吸症状应暂停布加替尼和及时评价ILD/肺炎。恢复后或减低剂量或永久地终止布加替尼。

　　2.高血压：治疗期间监测血压2周，然后每月至少测一次。对严重高血压，暂停布加替尼，然后剂量减低或永久地终止。

　　3.心动过缓：治疗期间定期监测心率和血压。如出现症状，暂停布加替尼，然后剂量减低或永久地终止。视力障碍：建议患者报告视力症状。如出现视力症状，暂停布加替尼并进行眼科评价，后期减低剂量或永久地终止 布加替尼o肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间定期监测CPK水平。根据严重程度，暂停布加替尼，后期恢复剂量或减低剂量。

　　4.胰酶升高：治疗期间定期监测脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，暂停布加替尼，后期恢复剂量或减低剂量。

　　5.高血糖：布加替尼用药前和治疗期间常规评估空腹血糖。如不能控制高血糖，暂停布加替尼，后期根据严重程度考 虑剂量减低或永久地终止。胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告育龄女性对胎儿潜在风险，和使用非激素有效避孕方法。

　　实验期间，最常见的药物治疗相关不良反应包括恶心（53%）、乏力（43%）以及腹泻（41%），强度主要集中于1，2级。最常见的3，4级不良反应包括脂肪酶浓度上升（9%），呼吸困难（6%）以及高血压（5%）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布格替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)导致的早发性肺部疾病

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