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卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。试验研究证明卡博替尼抑制多种受体酪氨酸激酶的活性：RET, MET, VEGFR-1, -2 and -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, ROS1, TYRO3, MER, 和 TIE-2.这些酪氨酸激酶参与正常的细胞功能和病理过程，如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，耐药性和肿瘤微环境的维持。卡博替尼已被证明可以抑制血管生成，肿瘤细胞迁移和肿瘤细胞增殖; 破坏肿瘤血管; 并在临床前模型中诱导肿瘤细胞死亡。
卡博替尼的适应症广泛，主要包括：
1）适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌；
2）适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌；
3）适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者
4）适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者
推荐用量：
1）甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg
2）肾癌、肝癌：每次60mg，每日一次
3）骨转移：每次40mg，每日一次
4）服用方法：服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食
注意事项
1）服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。
2) 继续治疗直至疾病进展或发生不能接受毒性。
3) 整个吞服卡博替尼胶囊。不要打开卡博替尼胶囊。
4) 如出现漏服则12小时内不要再次服用。
5) 服用卡博替尼期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如，葡萄柚，葡萄柚汁)或营养补充物。
不良反应
卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。
卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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