恩杂鲁胺疗程，恩杂鲁胺药理作用

时间：2022.08.12作者： 浏览次数：268

恩扎卢胺（enzalutamide,Xtandi）是一种雄激素受体信号传导抑制剂，可直接靶向雄激素受体（AR），并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：（1）抑制雄激素结合--雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活；（2）防止核移位--AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤；（3）削弱DNA结合--AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。该药最早由Medivation和Astellas联合开发，不过2016年8月，辉瑞通过以140亿美元的高价收购Medivation将该产品收入囊中。

　　恩扎卢胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩扎卢胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩扎卢胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩扎卢胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性

　　恩扎卢胺最早于2012年8月被FDA被批准用于治疗曾经接受过多西他赛、紫杉醇治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），2014年又被批准用于未接受过化疗的mCRPC.2018年7月，该药被FDA批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC），随后于2019年12月又被FDA批准用于治疗转移性激素敏感型前列腺癌（mHSPC）。在已经上市的国家中，恩扎卢胺为转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者的标准治疗。自2012年以来，全球已有超过42万名患者使用过该药物。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！