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恩杂鲁胺是治疗前列腺癌的一款常用靶向药,它的治疗效果为患者带来了生存的希望,恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与 DNA 的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。
恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。恩杂鲁胺能够被欧盟批准成为可同时治疗非转移性和转移性CRPC的药物主要是基于关键性大规模III期临床研究PROSPER的数据。这项研究入组了1401例nmCRPC患者,主要目的是评估恩杂鲁胺与ADT联合疗法相对于ADT的疗效和安全性。受试者按照2:1的比例随机分配到恩杂鲁胺+ADT方案组或安慰剂+ADT方案组。
PROSPER研究的结果表明,恩杂鲁胺与ADT联合治疗与ADT单独治疗相比,让患者发生转移或死亡风险显着降低了71%:恩杂鲁胺与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡,ADT单独治疗组为49%。恩杂鲁胺与ADT联合治疗组的无转移生存期(MFS)为36.6个月,ADT单独治疗组为14.7个月,延长达22个月。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)与标准一线治疗转移性前列腺癌疗效比较
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