乐伐替尼的药理作用，乐伐替尼药理

　　乐伐替尼/仑伐替尼是一种口服的酪氨酸多激酶抑制剂，可作用于VEGFR1～3型、成纤维细胞生长因子受体1～3型、RET、Kit以及PDGFR而产生 作用。美国FDA已经批准的乐伐替尼/仑伐替尼的适应症是甲状腺癌和肾癌，而在美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，日本卫材公布的针对肝癌患者的临床数据显示，乐伐替尼/仑伐替尼治疗肝癌客观有效率比多吉美高了近3倍有余（40.6% VS 12.4%），让不少人为之欢呼雀跃。 然而，尽管优异的疗效在前，但抗癌药物的副作用仍然是治疗时不可忽视的重要部分。下面，我们就从药物使用说明书和临床实际出发，来制定一篇乐伐替尼/仑伐替尼使用必读之副作用和应对措施。

　　1.高血压

　　作为一款血管抑制剂，乐伐替尼/仑伐替尼主要针对的靶点叫做血管内皮生长因子受体（VEGFR），起到抑制血管生成的作用。

　　在起效的同时，同样难以避免这类药物最常见的副作用：高血压。

　　因此，当使用乐伐替尼/仑伐替尼前，一定要关注使用者的血压情况，如果用药前就存在高血压，必须经过超过一周的降压治疗，评估稳定后才可使用。

　　同时在使用过程中也应随时注意测量血压， 若出现收缩压大于140情况的，应及时采取降压治疗，当出现收缩压大于160情况的，应暂停乐伐替尼/仑伐替尼的使用，待收缩压小于150继续服用。

　　2.疲乏

　　疲乏是服用乐伐替尼/仑伐替尼的患者最常出现的副作用之一。

　　临床试验中，部分患者出现了疲乏的副作用。出现疲乏主要表现在患者主观感受，一般为四肢乏力，精神不振，时常有疲倦感。

　　所幸产生的疲乏感多不严重，只有少数患者表现为严重的疲乏（3-4级副作用）。一旦出现不可忍受的疲乏感，请一定咨询主治医生，并及时停药至恢复后。

　　3.腹泻、腹痛、腹胀

　　胃肠道反应也是乐伐替尼/仑伐替尼最常见的副作用之一，一些患者都不同程度上存在胃肠道反应。

　　一旦在乐伐替尼/仑伐替尼治疗期间，患者出现腹泻、腹痛、腹胀等胃肠道反应时，可以采取以下措施：

　　① 咨询医生，服用止泻药物进行治疗，如易蒙停、蒙脱石散等。② 服用益生菌药物，增加肠道内阴性杆菌的数量，如金双歧、整肠生等。③ 腹泻次数较多会导致肛周皮肤破溃，排便后注意用温水清洗肛门。④ 不吃粗粮、含油量高的坚果、含酒精或咖啡因的饮料、牛奶。⑤ 避免进食产气性食物如糖类、豆类、碳酸饮料等。若出现严重负责则需暂停服用乐伐替尼/仑伐替尼，咨询主治医生进行治疗，直到腹泻控制为止。

　　4.重要提示：服用乐伐替尼/仑伐替尼前一定要确保患者没有较大伤口或内出血等问题。

　　除了高血压以外，乐伐替尼/仑伐替尼另一特有的副作用就是出血风险。临床试验中，少数患者出现了出血的副作用，其中包括伤口恢复缓慢、脑出血、胃肠道出血等问题。因此，一旦使用者存在出血风险。

　　使用过程中，一旦出现出血的问题，请及时联系主治医生，视出血情况进行处理，必要的时候需要停药。

　　关节疼痛、皮疹及手足病

　　以上三种副作用同样是患者需要关注的副作用。其中，关节疼痛没有较好的应对措施，可以考虑服用止痛药来控制疼痛；皮疹可以采取一些外用药膏来治疗，例如复方氟轻松B6软膏等，如出现皮疹破损，则可以使用“百多邦”软膏治疗。

　　而手足综合征相对麻烦，患者可能出现手指、脚趾红肿，触碰疼痛的问题，难以满足日常生活。面临这个问题，可以尝试在红肿处涂抹一些外用软膏，可稍稍减轻疼痛。

　　6. 蛋白尿

　　蛋白尿同样是服用乐伐替尼/仑伐替尼后常见的副作用之一。因此，使用过程中随时保持监测尿蛋白也是需要的，应定期监测尿蛋白。

　　如果采用尿试纸法检出蛋白尿≥2+，则可能需要暂停给药或调整剂量。如果发生肾病综合征，就应该立即停药。

　　7.血液毒性

　　乐伐替尼/仑伐替尼存在一定的血液毒性，以及相应的造成肝肾的负担。这一点最直接的体现，就是患者服药后各项血液指标的变化。

　　面对不同的血象结果与生化结果，具备不同的处理方式，通常主治医生会采取对应的支持治疗，保证血液指标的稳定。

　　因此，在服用乐伐替尼/仑伐替尼期间，最好保持每月一次的血液检查，确保不会因某个血液指标的变化，对人体造成严重损害。

　　以上是服用乐伐替尼/仑伐替尼的过程中几个最需要关注的副作用和应对措施，希望可以帮助到您！

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