恩扎卢胺治疗前列腺癌机制，恩杂鲁胺治疗前列腺癌

时间：2022.08.13作者： 浏览次数：543

靶向抗癌药Xtandi（通用名：恩扎卢胺，Enzalutamide，中文商品名：安可坦）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）关键III期PROSPER研究总生存期（OS）分析的最终结果于近日公布。数据同时发表于国际顶级医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）并在2020年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布。

　　与安慰剂+ADT相比，恩扎卢胺+ADT将病情发生转移或死亡风险显着降低了71%：恩扎卢胺+ADT治疗组有23%的患者发生转移或死亡，安慰剂+ADT治疗组为49%。该研究的主要终点MFS方面，安慰剂+ADT治疗组为14.7个月，恩扎卢胺+ADT治疗组为36.6个月，延长达22个月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。

　　一项大规模、随机、双盲、安慰剂对照、多国研究，在美国、加拿大、欧洲、南美洲、亚太地区入组了约1400例nmCRPC患者，评估了恩扎卢胺（160mg，每日口服一次）与安慰剂分别联合雄激素剥夺疗法（ADT）治疗的疗效和安全性。该研究中，主要终点为无转移生存期（MFS）、关键次要终点为总生存期（OS）。

　　恩扎卢胺作用机制：

　　恩扎卢胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路。恩扎卢胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩扎卢胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。

　　恩扎卢胺最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问恩扎卢胺