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老药新用实现治疗上的突破,在癌症治疗中并不稀奇。但能够像第一代ALK靶向药克唑替尼(中文商品名:赛可瑞,研发编号:PF-02341066,英文通用名:Crizotinib)这样,在新适应症中疗效比原有适应症更好的靶向药,仍然是寥寥无几。能够取得这样的成功,说明克唑替尼还大有潜力可挖,也能够惠及许多有着临床需求的中国罕见突变肺癌患者。
克唑替尼是什么?
克唑替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类靶向药,能够选择性结合ALK、ROS1、MET三种肺癌中常见的驱动基因变异位点产生的受体,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。克唑替尼是一种口服药,口服胶囊的规格有250毫克、200毫克两种。
克唑替尼治什么?
目前克唑替尼在国内外获批的适应症包括:
ALK融合阳性非小细胞肺癌的治疗
ROS1融合阳性非小细胞肺癌的治疗
克唑替尼的疗效
克唑替尼用于ALK融合、ROS1融合阳性非小细胞肺癌的治疗,包括一线或二线治疗,其中ALK融合适应症获批相对较早,但克唑替尼一线治疗的地位,已经被二代、三代ALK靶向药取代,目前应用比较有限;而对ROS1融合阳性患者,克唑替尼则是首选治疗。
在临床III期PROFILE 1014研究中,克唑替尼一线治疗ALK融合阳性患者,对比化疗显著延长了无进展生存期(PFS),两组中位PFS分别为10.9个月和7.0个月,克唑替尼使疾病进展风险下降55%;
而在总生存期(OS)方面,克唑替尼组的中位OS经长期随访仍未达到,而化疗组为47.5个月,两组患者的4年生存率分别为56.6%和49.1%。在化疗组患者超过80%此后使用克唑替尼,显著改善生存的情况下,克唑替尼一线治疗仍体现明显的生存获益,如果没有交叉治疗,则克唑替尼组患者OS可能是化疗的4倍。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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