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肺癌中非小细胞肺腺癌靶向药物比较多,其中 ALK基因突变占比约5%-8%,一线靶向药物是克唑替尼 ,克唑替尼耐药之后,患者可以使用二代ALK药物,如 艾乐替尼、色瑞替尼、布加替尼 等。布吉他滨是ARIAD pharmaceuticals公司研发的新一代ALK抑制剂,对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用,同时对于ROS1,尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强,对于EGFR亦有抑制作用但活性不强。对于ALK阳性,布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。Brigatinib在2017年4月获得FDA批准,用于治疗后转移性ALK+ NSCLC患者。继克唑替尼,布加替尼展示了高全身性及中枢神经系统反应率,并且在同样条件下的所有ALK-TKI试验中,拥有最长的无进展生存率(PFS)。
新英格兰医学杂志上发表的一项275名患者,多国III期临床试验ALTA-1L.ALTA-1L比较了一代ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)与下一代ALK抑制剂布加替尼(布吉他滨)的效果。结论,布加替尼治疗的患者与使用克唑替尼的患者相比,进展或死亡风险显着降低51%。
在脑转移的患者中,进展或死亡风险降低为80%。在治疗一年时,接受布加替尼治疗的患者中有67%保持无进展,而使用克唑替尼治疗的患者为43%。总体而言,71%的ALK阳性非小细胞肺癌患者对布吉他滨有明确的反应,而使用克唑替尼治疗的患者为60%。因为其优异结果,在2018年,布吉他滨有望将加入alectinib作为ALK阳性肺癌的一线治疗选择。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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