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吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生长因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
吉非替尼的药物安全性有以下几点:
1.长期口服吉非替尼耐受性良好,无传统化疗药物的不良反应如嗜中性粒细胞减少、血小板减少和神经病变等,最常见的药物不良反应(发生率20%以上)为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,一般见于服药后一个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应,因此停止治疗的患者仅有1%。
2.较常见不良反应(>10%):腹泻(主要为轻度,少有中度,个别报道严重腹泻伴脱水),恶心(轻度),皮肤反应(主要为轻度或中度多泡状突起的皮疹、红斑,有时伴皮肤干燥发痒)。
3.常见(1%~10%):呕吐(主要为轻度或中度),厌食(轻度或中度),口腔黏膜炎(多数轻微),继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水,肝功能异常(无症状性轻度或中度转氨酶升高),指甲毒性,脱发,乏力,结膜炎和睑炎(轻度)。
4.不常见(0.1%~1%):在服用华法林的一些患者中出现国际正常值(INR)升高及/或出血事件,角膜糜烂有时伴异常睫毛生长,间质性肺病(常较严重,已有致死性病例)。
5.罕见(0.01%~O.1%):胰腺炎。
6.极罕见(<0.01%):过敏反应,包括血管性水肿和风疹、毒性表皮坏死溶解和多形性红斑。
吉非替尼的警告和注意事项
● 间质性肺病(ILD):服用吉非替尼期间可能出现 ILD. 呼吸系统症状恶化需暂停服药。如果确认 ILD 则终止服药。
● 肝毒性:定期接受肝功能检测。出现 2 级或更高级别的 ALT 和/或 AST 升高需暂停服药。若出现严重的肝损伤需停止服药。
● 胃肠道穿孔:若出现胃肠道穿孔则停止服药。
● 腹泻:出现3级或更高级别的腹泻需暂停服药。
● 眼部疾病包括角膜炎:出现严重或恶化的眼部疾病包括角膜炎的征兆和 症状需暂停服药,出现长期溃疡性角膜炎需停止服药。
● 牛皮病和脱落性皮肤疾病:出现3级及更高级别的皮肤反应或脱皮情况需暂停用药。
● 胚胎毒性:可能导致胎儿损伤。建议采取有效的避孕措施避免潜在的胎儿风险。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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