恩曲替尼是什么药，吉非替尼对肺癌脑转移的疗效

脑转移一直都是肺癌患者萦绕的梦魇，也是肺癌治疗失败的常见原因之一。一旦癌细胞扩散至脑部，会破坏脑组织，引起炎症和肿胀，从而压迫脑组织而产生相应的症状，更可怖的是，约有30%的脑转移患者在发现时没有任何症状，但是一旦被发现，预后极差，生存期仅有1~3个月。通常来讲，肺癌脑转移需要通过头部核磁共振（MRI）来检查。偏偏凶险的脑转，在所有的肺癌患者的病程中，又有着高达60%的发生率。其中，非小细胞肺癌患者在病程中约有30%左右发生脑转移，小细胞肺癌在作出诊断时约有20%的患者已有脑转移，其中以大细胞未分化癌和腺癌较多见，鳞癌次之。而且肺癌脑转移患者的治疗一直是临床公认的难点。

　　肺癌发展到晚期，出现脑转移，仍然不能放弃治疗，这种治疗并不是为了治愈肺癌，其目的无非两个，一是延长患者生存期，二是提高生存质量。如今的肺癌脑转移治疗已经进入精准治疗时代，针对脑转移的精准治疗。治疗方式包括手术切除、放疗、化疗、靶向治疗、免疫治疗以及多种治疗方式的联合，根据个体差异进行个性化治疗。这种个性化的精准治疗使得肺癌脑转移的中位生存期得以翻倍延长。目前，对肺癌脑转患者通常会考虑采用手术或者放疗（或二者兼用）的方式来治疗脑部病灶。具体如何选择，需要由脑外科、肿瘤放射科的医生根据大脑病变的数量、病变的大小以及病变所处的具体位置等因素综合判断。

　　当然，某些情况下，患者用药也可以突破血脑屏障，近年来涌现的靶向治疗药物中，有不少入脑杀敌的能力就相当强，比如能够靶向ROS1、NTRK两大罕见突变的新靶向药Entrectinib（恩曲替尼）。对中枢神经系统（CNS）转移灶的治疗，通常传统全脑放疗不够精准，“杀敌一千自损八百”，副作用可能会带来更大的负面影响。而很多早期的靶向药在颅内的疗效并不理想。话说“一道血脑屏障难倒无数靶向药”，一点也不夸张！

　　以克唑替尼的治疗为例，一项临床研究中纳入19例ROS1重排患者的分析显示，9例患者（47%）的首个和唯一疾病进展部位是中枢神经系统；而另一项纳入39例ROS1重排患者的研究显示，克唑替尼治疗5年内，34%的患者新发了脑转移。因此，作为作为靶向治疗的后来佼佼者，恩曲替尼这个多靶点，泛癌种的靶向药新型，可谓是入脑能力超群。

　　2019年8月，FDA加速批准了全球第三款广谱“治愈系”抗癌药Entrectinib（Rozlytrek，恩曲替尼，RXDX-101）上市，用于治疗成人和儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤进展或无标准治疗方案的实体瘤患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　1）在NTRK融合阳性实体瘤患者中，entrectinib（恩曲替尼，RXDX-101)的客观缓解率ORR（肿瘤缩小）为57.4%，并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解（肿瘤缩小）。存在脑转移的患者中，entrectinib的颅内客观缓解率ORR为54.5%，其中超过1/4实现完全缓解（病灶全部消失）。

　　2）在局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌NSCLC患者中，临床试验结果表明，在51名ROS1阳性NSCLC患者中，总缓解率达到78%，完全缓解率达到5.9%。

　　2020年ESMO亚洲大会上，研究者最新公开了恩曲替尼治疗包括中国在内的亚洲患者的疗效数据分析结果，证实恩曲替尼对于亚洲患者取得了更令人振奋的积极结果。这些患者都是NTRK和ROS1阳性晚期转移性非小细胞肺癌或其他实体肿瘤患者，有或无基线脑转移病灶。NTRK阳性的患者共13例（17.6%），包括乳腺癌（1例）、结直肠癌（2例）、非小细胞肺癌（4例）、乳腺样分泌腺癌（4例）、肉瘤（2例）。其中，基线存在脑转移的患者整体缓解率75.0%（3/4），其中颅内病灶缓解率100%（3/3），这意味着炉内病灶全部缩小了。基线未发生脑转移的患者整体缓解率66.7%（6/9）；取得了临床缓解的患者中位缓解持续10.4个月，所有患者中位无进展生存期14.9个月。

　　ROS1阳性的患者中共41例（43.6%），其中，基线存在脑转移的患者整体缓解率75.0%（15/20），其中颅内病灶缓解率41.2%（7/17），基线未发生脑转移的患者整体缓解率81.0%（17/21）；取得了临床缓解的患者中位缓解持续14.9个月，所有患者中位无进展生存期13.6个月。因此，这项研究的结果证实了传奇抗癌药恩曲替尼对于亚洲患者的疗效同样出众。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(ENTRECTINIB)靶向新药药物介绍

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