靶向药阿西说明，肾癌阿昔替尼耐药

目前阿昔替尼被列为了不能进行手术切除、复发或晚期肾细胞癌患者的一线和二线治疗药物的选择。肾脏肿瘤在早期临床表现上往往缺乏，晚期肾癌患者临床上会出现尿血，疼痛或腹部包块的症状。治疗肾癌的方式包括手术，生物治疗和靶向药治疗。

　　对于靶向药治疗，值得注意的是，在2018 NCCN肾癌指南中，索拉非尼首次从透明细胞癌的一线治疗中被移除。而同样作为血管生成抑制剂的阿昔替尼仍被列入指南中。阿昔替尼（Axitinib）是美国辉瑞公司研制的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于进展期肾细胞癌的成人患者。作为第一个针对既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者的靶向药物，阿昔替尼2012年通过美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的药物上市，在2015年，阿昔替尼（商品名称：英立达）获得中国国家食品药品监督管理局（CFDA）批准。

　　阿昔替尼(Inlyta)的主要作用于降低血管内皮生长因子受体1-3，c-KIT和血小板衍生的生长因子受体的表达，所以能够抑制肿瘤血管生成。也有研究指出，阿昔替尼可以诱导癌细胞自噬。2008至2016年，阿昔替尼进行了三期随机临床试验，此次全球多中心试验包括22个国家的175个医疗机构，其中包括中国的7家医院。入组病人均为已接受过一线治疗（舒尼替尼，贝伐单抗等）但病情依旧进展的透明细胞癌患者。该三期临床结果显示，阿昔替尼可以显着提高患者的无进展生存期（PFS），适合作为晚期肾细胞癌的二线治疗药物。2018 NCCN肾癌指南中，阿昔替尼被列为了不能进行手术切除、复发或晚期肾细胞癌患者的一线和二线治疗药物的选择。

　　阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。

　　如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿昔替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量，阿昔替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。另外，阿昔替尼会导致高血压和动脉血栓栓塞事件等副作用，如果出现这两种情况可以联系医生通过药物进行缓解。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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