relugolix在男性晚期前列腺癌患者中的安全性和有效性如何？

HERO是一项随机、开放标签、平行组、多国III期研究，旨在评估瑞卢戈利在需要至少一年持续雄激素剥夺治疗（ADT）的雄激素敏感性晚期前列腺癌男性患者中的安全性和有效性。研究中，患者以2:1的比例随机分配，接受瑞卢戈利单次口服360mg负荷剂量、之后是每日一次口服120mg剂量，或接受醋酸亮丙瑞林贮库型悬浮液（3月一次）注射治疗。

　　结果显示，瑞卢戈利达到了主要终点，并在6个关键次要终点显示出优于醋酸亮丙瑞林。在主要终点应答者分析中，治疗48周期间，瑞卢戈利组有96.7%的患者实现去势水平（＜50ng/dL）的持续睾酮抑制，而醋酸亮丙瑞林组为88.8%。

　　此次公布的详细次要终点数据显示，停止治疗后，睾酮的快速和深度抑制、PSA反应、睾酮恢复方面存在显著差异。Relugolix组治疗第4天达到去势水平的患者比例为56.0%、第15天提高至98.7%，醋酸亮丙瑞林组第4天为0.0%、第15天为12.1%。此外，瑞卢戈利组有78.4%的男性在第15天达到了低于20ng/dL的深度睾酮抑制，醋酸亮丙瑞林组仅为1.0%。Relugolix组有更高比例的患者在第15天实现PSA应答（PSA水平降低＞50%）并在第29天得到确认（79.4% vs 19.8%）。在停止治疗90天后，瑞卢戈利组有54%的患者实现正常睾酮水平（≥280ng/dL）、平均睾酮水平为288.4ng/dL,醋酸亮丙瑞林组比例仅为3%、平均睾酮水平为58.6%。安全性方面，瑞卢戈利组发生MACE的风险降低了54%（2.9% vs 6.2%；HR=0.46；95%CI:0.24-088）。

　　此外，在有MACE事件史的患者中，瑞卢戈利组MACE风险降低了80%（3.6% vs 17.8%）。在HERO研究中，超过90%的患者至少有一个心血管风险因素，包括吸烟和肥胖等生活方式危险因素、糖尿病和高血压等合并症、以及MACE的既往史。

　　如前所述，HERO研究中的不良事件发生率，瑞卢戈利组和醋酸亮丙瑞林组具有可比性（92.9% vs 93.5%）。发生在瑞卢戈利组至少10%男性中的最常报告的不良事件是潮热、疲劳、便秘、轻度至中度腹泻和关节痛。在前列腺癌患者中，更快速地降低睾酮水平、停止治疗后睾酮水平更快速地恢复，均具有临床重要性，这能够潜在地提高患者的生活质量。这两方面的发现都将为晚期前列腺癌患者的治疗过程产生有意义的影响。此外，心血管疾病是前列腺癌患者死亡的首要原因。与常规的GnRH激动剂药物相比，口服治疗方案具有很强的疗效，同时也降低了心血管疾病的风险，这对晚期前列腺癌男性患者来说将是一个重大成就。

　　综合上述结果，瑞卢戈利有潜力成为晚期前列腺癌男性患者一个重要的新治疗选择，将重新定义患者临床护理。2020年4月，Myovant向美国FDA提交了一份新药申请（NDA）。如果获得批准，瑞卢戈利将成为首个用于治疗晚期前列腺癌患者的口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂药物。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞卢戈利(RELUGOLIX)治疗子宫肌瘤可以有效减少经期出血与疼痛？

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