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曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2.曲美替尼在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。
曲美替尼和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。
FDA批准的临床适应症有哪些呢？
FDA批准曲美替尼
2017年6月22日：
联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
这是第一个FDA批准专门用于治疗BRAF V600E突变阳性转移性NSCLC患者！
2014年1月10：
曲美替尼联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。
2013年5月29：
治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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