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类风湿关节炎(RA)是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其发病因素可能与遗传、感染、性激素等有关,女性发病率高于男性,是男性的2~3倍。2012年11月,美国FDA批准托法替布用于治疗中度至重度的类风湿性关节炎(RA)患者。2017年12月,美国FDA批准托法替布用于治疗具有活跃银屑病关节炎(PsA)患者。2018年3月,美国FDA批准托法替布用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)患者。
托法替布适用于治疗甲氨蝶呤疗效不足或无法耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎(RA)成年患者。可单药治疗或与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD联用)。适用于治疗对甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)反应不足或耐药的活跃银屑病关节炎(PsA)患者。也适用于治疗对TNF阻滞剂反应不足或耐药的中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)。
托法替布的用法用量
类风湿性关节炎(RA)/银屑病关节炎(PsA):
XELJANZ XR推荐剂量:口服11mg,每天一次。
XELJANZ 推荐剂量:口服5mg,每天两次。
中度和重度肾功能不全或重度肝功能不全患者,推荐剂量为口服5mg,每天一次。
溃疡性结肠炎(UC):
诱导治疗:口服10mg,每天两次,连续8周;评估患者并根据治疗反应过渡到维持治疗,如果患者需要,口服10mg,每天两次,最多16周。如果治疗反应效果不佳,则需中断治疗。
维持治疗:口服5mg,每天两次。治疗效果不佳者,口服10mg,每天两次(诱导治疗后)。
中度和重度肾功能不全或重度肝功能不全患者,推荐剂量为每日总推荐剂量一半。
所有适应症中,绝对淋巴细胞计数<500细胞/mm3,绝对中性粒细胞计数(ANS)<1000细胞/mm3或血红蛋白<9g/dL的患者禁用。
托法替布的药物机理
托法替布是首个作用机制的JAK通路抑制剂,是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制JAK通路降低细胞因子信号传导,细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活,从而降低多种慢性炎症发生。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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