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目前,治疗慢性粒细胞白血病主要是以伊马替尼为主的靶向药物。但在治疗过程中,部分病友对伊马替尼不敏感或其他原因,导致伊马替尼治疗失败,这时候,就需要更换药物。
除了一代药物伊马替尼外,还有二代药物达沙替尼、尼洛替尼、伯舒替尼与三代药物。今天我们就来重点了解一下治疗慢粒的三代靶向药物是什么。目前,市场上治疗慢粒白血病的三代靶向药物主要是普纳替尼。普纳替尼主要是消灭抵抗治疗的突变基因。例如T315I阳性的病友。当病友出现T315I基因突变时,会形成空间位阻,阻止伊马替尼与尼洛替尼作用于bcr-abl融合基因上,因此,伊马替尼与尼洛替尼治疗也就会被宣告失败。
而普纳替尼则依靠其特殊的结构,克服空间位阻,进而继续与bcr-abl融合基因相结合,抑制异常细胞继续增殖分化、并诱导其凋亡,达到控制病情的治疗目的。但需要病友注意的是,普纳替尼费用较高,且副作用也无法规避。服用普纳替尼的病友常会出现皮疹、头痛、腹痛、发热、恶心呕吐、关节痛等症状。因此,病友要格外注意,出现上述副作用时,要及时采取针对治疗缓解症状,提高病友的生存质量。
普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。
普纳替尼治疗效果怎么样?通过上面介绍我们知道了,普纳替尼有其优势,但也有其局限性。不过,我相信,病友们最感兴趣的还是普纳替尼治疗效果如何。据调查,在服用普纳替尼的267例病友中,有60%的病友达到主要细胞遗传学缓解(MCyR),而54%病友达到了完全细胞遗传学缓解,40%的病友达到了主要分子学缓解(MMR),24%的病友到了分子学缓解。但具体普纳替尼的效果如何,还是与病友自身情况与病情严重程度相关。因此,病友在选择治疗药物时一定要结合实际情况选择最适合自己的,而不是盲目跟从服药,导致治疗效果较差。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:普纳替尼/帕纳替尼(PONATINIB)使用说明书
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