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特立氟胺(teriflunomid)由赛诺菲(Sanofi)研发,早在2012年9月获得FDA批准用以治疗复发型多发性硬化,之后,特立氟胺(teriflunomid)获得了澳大利亚药品管理局(TGA)的批准,作为一种新的日服一次的药物,用于复发型多发性硬化症患者的治疗,这是该药所取得的第2个监管批准。
2018年,国家药品监督管理局批准特立氟胺(teriflunomid)在中国上市,用于治疗复发型多发性硬化,这也是目前在中国获批的治疗多发性硬化首款口服型疾病修正治疗药物。
特立氟胺(teriflunomid)是一种口服嘧啶合成酶抑制剂和免疫调节剂,可以逆转抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)—与从头嘧啶合成相关的一种关键酶。DHODH是一种含铁的黄素依赖的线粒体酶,是核酸中嘧啶合成的关键酶,催化嘧啶从头生物合成途径中的第四步反应。
DHODH是免疫相关疾病的重要靶点,抑制DHODH,可以阻止新生嘧啶合成,致使DNA合成障碍,抑制活化的T淋巴细胞、B淋巴细胞以及肿瘤细胞的增殖,从而在免疫抑制和抗肿瘤中起重要作用。已知的作用机制包括通过抑制DHODH阻止淋巴细胞中嘧啶的从头合成,以及对酪氨酸激酶活性的干扰。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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