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在2018年9月,FDA批准达克替尼作为转移性NSCLC患者的一线治疗选择,其携带EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变。该批准是基于第三阶段ARCHER 1050试验的阳性数据,该试验显示,与第一代EGFR TKI吉非替尼(易瑞沙)相比,疾病进展或死亡风险降低了40%。
什么是达克替尼(dacomitinib)?
达克替尼(dacomitinib)是一种激酶抑制剂,适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变。
达克替尼(dacomitinib)如何发挥作用?
表皮生长因子受体(EGFR)是接收信号以控制细胞生长和存活的蛋白质。EGFR突变可导致癌细胞不受控制的生长和增加。达克替尼中的活性物质dacomitinib是酪氨酸激酶EGFR家族的抑制剂。激酶是一种促进细胞生长的酶。达克替尼特异性靶向EGFR酪氨酸激酶,具有外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变。通过不可逆地连接突变EGFR,达克替尼(dacomitinib)有助于减缓癌细胞的生长。
如何服用达克替尼(dacomitinib)?
标准剂量为:每日口服45毫克。
基于症状和经历的副作用可能需要减少剂量。在使用达克替尼(dacomitinib)治疗期间,应避免与质子泵抑制剂(PPIs)和CYP2D6底物相互作用。
患者应接受达克替尼治疗,直至疾病进展或不可接受的毒性。
注意:请咨询您的主治医生,了解个性化剂量和与其他药物的相互作用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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