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劳拉替尼(Lorlatinib)是新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在具有ALK染色体重排的临床前肺癌模型中显示出很高的活性,专门开发用来抵抗对其他ALK抑制剂产生抗性的肿瘤,并具有较强的血脑屏障通透性。2018年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准劳拉替尼(Lorlatinib)用于治疗克唑替尼或至少一种其他ALK抑制剂治疗后转移的ALK阳性非小细胞肺癌NSCLC患者;用于治疗alectinib或ceritinib作为首个ALK抑制剂治疗后疾病进展的NSCLC患者。
辉瑞公司宣布III期临床研究CROWN中期疗效分析的阳性结果,劳拉替尼(lorlatinib)与克唑替尼XALKORI(crizotinib)相比,在未经治疗的晚期间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,显著提高了患者的无进展生存期(PFS),达到实验主要终点。lorlatinib和crizotinib的安全性与先前在临床试验中观察到的一致。CROWN的结果将提交给即将举行的医学大会。
作为全新一代的ALK抑制剂,劳拉替尼(Lorlatinib)的优势在于:
1、针对不同类型的ALK 患者,一线使用,有效率最高达90%;
2、更重要的是,对于克唑替尼耐药的患者来说,继续使用Lorlatinib,有效率69%;
3、而对于三种ALK抑制剂都耐药的患者,Lorlatinib也有很好的效果,有效率高达39%。
因此劳拉替尼既往作为最后的保底药物,对其他ALK抑制剂耐药仍有效。此前的NCCN指南将劳拉替尼列为三线保底治疗推荐。
劳拉替尼(Lorlatinib)自问世以来就备受青睐,这款三代靶向药物的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障;可抑制克唑替尼耐药的9种突变,对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性;同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期非小细胞肺癌患者。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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