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帕唑帕尼（pazopanib）是由诺华公司研发的（葛兰素史克公司原研后被诺华专利收购）一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，可抑制激酶包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR –α、PDGFR -β、FGFR-1、 FGFR-3、Kit、Itk、Lck、cFms.
帕唑帕尼适用于晚期肾细脸蛋儿癌（一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型），软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。
帕唑帕尼800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤 – 口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。
在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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