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曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。
FDA批准的临床适应症有哪些呢?
FDA批准曲美替尼
2017年6月22日:联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是第一个FDA批准专门用于治疗BRAF V600E突变阳性转移性NSCLC患者!
2014年1月10:曲美替尼联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。
2013年5月29:治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。
【不良反应】
发烧,发冷,疲劳,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,手脚肿胀,咳嗽,头痛,关节痛,盗汗,食欲下降,便秘和肌肉痛。严重的不良反应包括出血,血栓,心力衰竭,皮肤和眼睛问题及肾损害。
【注意事项】
新原发恶性病,皮肤和非皮肤:当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生治疗开始前和用治疗,和联合治疗终止后监视患者新恶性病。
出血:接受曲美替尼与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。
静脉血栓栓塞:接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
心肌病:治疗前,治疗后1个月,其后然后每2至3个月评估LVEF.眼毒性:对任何视力障碍进行眼科评价。对视网膜静脉阻塞(RVO),永久终止MEKINIST.
间质性肺疾病(ILD):对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST.对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST.
严重发热反应:当曲美替尼被使用与dabrafenib联用时可能发生。
严重皮肤毒性:监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级,和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST3周内不改善终止用药。
高血糖:在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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