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在中国，基石药业和Blueprint Medicines于2018年6月4日达成该药物的独家合作及授权许可协议，基石药业获得阿维普替尼在中国的大陆、香港、澳门和台湾的临床开发和商业化的授权。2019年2月，该药物在中国开展其作为三线或以上治疗KIT基因突变驱动型胃肠道间质瘤的三期临床试验（进口1类新药）。
该药物的批准基于一个多中心、单臂关键临床研究NAVIGATOR (NCT02508532)。临床试验表明，阿维普替尼的应答率很高，几乎有85％的患者出现肿瘤缩小。
GIST是一种起源于胃肠道壁细胞的肿瘤，最常见于胃或小肠。大多数患者的诊断年龄在50至80岁之间。在美国，每年大约有5000名的GIST新发病例。大多数GIST病例是由KIT或PDGFRA突变引起的，约10％涉及PDGFRA突变。基因突变导致蛋白激酶活跃度增加。
在此之前，无针对携带PDGFRA外显子18突变的GIST特异性标准药物。一些可用药物会因蛋白的一级和二级突变而产生耐药性，影响临床效果。例如，在一项试验中，利用伊马替尼治疗晚期PDGFRA D842V突变GIST患者，ORR竟为0％。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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