索拉非尼替尼是治疗肺癌靶向药物中的“王牌选手”

时间：2021.11.06作者： 浏览次数：446

前面我们提到克唑替尼是治疗肺癌靶向药物的“老手”，在肝癌领域还有一个“王牌玩家”，索拉非尼。在乐伐替尼问世之前，索拉非尼是十年来唯一用于肝癌患者靶向治疗的药物。纵观整个靶向药物治疗领域，它是独一无二的。

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如今，索拉非尼继续深耕，获批适应症包括不能手术的肝细胞癌、晚期肾癌、局部复发或转移性、进展性和放射性碘难治性分化型甲状腺癌三类。索拉非尼通过抑制细胞内 Raf 激酶（CRAF、BRAF、突变型 BRAF）和细胞表面激酶受体（-1、-2、-3、-β、cKIT、FLT-3.RET、RET/PTC）作为多激酶抑制剂发挥作用) 抑制肿瘤生长和血管生成。

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显然，索拉非尼之所以能在肝癌、肾癌和甲状腺癌的治疗中占据一席之地，自然与其作用的众多靶点分不开。在一项欧洲多中心临床试验中，602 名不可切除的肝细胞癌（肝硬化 CP 等级 A）患者与索拉非尼和安慰剂进行了比较。结果并不出人意料。索拉非尼组患者的总生存期明显长于对照组（10.7个月VS 7.9个月），其他结果也优于对照组。

索拉非尼交出了一份满意的答卷。这一结果也促使美国食品和药物管理局批准索拉非尼作为不可切除肝癌的单药治疗。此外，2005年12月，FDA批准索拉非尼作为治疗晚期肾癌的一线药物。在美国和欧洲治疗晚期肾癌的 III 期随机临床研究中，索拉非尼组的无进展生存期是安慰剂组的两倍（5.8vs2.8 个月），与安慰剂治疗相比，索拉非尼显着改善了患者的生活质量。