坦索罗辛坦索罗辛(托瑞塞尔)的用途和作用机制

时间：2022.08.19作者： 浏览次数：265

坦西莫司（temsirolimus）是雷帕霉素的衍生物，它是一种具有抗真菌，免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。坦西莫司似乎阻止mTOR的作用，mTOR是调节控制细胞分裂的蛋白质合成中起重要作用的酶。因此，坦西莫司可能会停止生产对癌细胞增殖至关重要的蛋白质。

　　坦西莫司作为25mg/mL注射液提供，设计用于注射的1.8mL稀释剂。药物的推荐初始剂量为25mg,每周30-60分钟一次。治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。在用250mL 0.9％氯化钠注射液稀释所得溶液之前，必须首先用封闭的稀释液稀释多孔注射瓶内容物。在每次剂量开始前约30分钟，患者应接受预防性静脉内苯海拉明25至50 mg（或类似的抗组胺药）。应避免使用强力CYP3A4抑制剂。如果共同施用，则应考虑将坦西莫司剂量减少至12.5mg /周。如果强抑制剂停药，则应在允许将坦西莫司剂量调整至之前使用的剂量前约1周的清洗期启动强CYP3A4抑制剂。此外，应避免使用强力CYP3A4诱导剂。如果共同施用，则应考虑坦西莫司剂量从25mg /周增加至50mg /周。如果强诱导剂停止，则坦西莫司剂量应在开始强CYP3A4诱导剂之前返回到使用的剂量。

　　替西罗莫司是mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标）的抑制剂。替西罗莫司与细胞内蛋白质（FKBP-12）结合，蛋白质 - 药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其阻断PI3激酶/ AKT途径中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，替西罗莫司抑制mTOR的活性并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：抗癌药坦西莫司/坦罗莫司(TORISEL)的用药指导