奥希替尼治疗非小细胞肺癌的靶向药物丰富(图)

用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物非常丰富。对于EGFR突变的患者，外显子19和21突变的患者可以使用吉非替尼、厄洛替尼等，后续的第三代药物奥希替尼也被批准用于突变患者。吉非替尼和厄洛替尼耐药后，部分患者可以选择奥希替尼继续治疗（和反式突变）。然而，作为最新引进的第三代靶向药物，奥希替尼的价格让不少患者束手无策。3月18日，国内第三代EGFR靶向药物阿美替尼获药监部门批准用于治疗吉非替尼耐药。

阿美替尼是第三代国产EGFR药物。该药物的 II 期试验结果在 2019 WCLC（世界肺癌大会）上公布。共有244名患者参加，包括中国大陆（189名患者）和中国台湾（55名患者）。当时公布的试验结果显示，阿米替尼二线治疗EGFR阳性晚期非小细胞肺癌的ORR（客观缓解率）为68.4%，DCR（疾病控制率）为 93.4%；中位 PFS（无进展生存期）为 12.3 个月。

回顾奥希替尼III期试验的效果，奥希替尼二线治疗的中位PFS达到10.1个月（化疗组4.2个月），ORR为70 % .

需要说明的是，两项药物试验的入选患者组标准不同，以上数据无法直接比较。

对于脑转移患者的治疗效果，阿米替尼试验的结果也可以增强患者的信心

在非小细胞肺癌患者中，ALK突变患者脑转移的比例高于EGFT突变患者，但针对ALK突变的靶向药物对脑部的作用非常好，效率非常高。

在EGFR突变的患者中，虽然脑转移的比例较低，但患者总数相对较多，总体患者人群也相对较多。一般患者发生脑转移后，往往会加速疾病的进展，需要有效的治疗。例如，手术或放疗、传统化疗药物和PD1抑制剂在突破血脑屏障或起效方面受限，无法快速达到治疗目标。

阿美替尼是一种小分子酪氨酸酶抑制剂。这种小分子靶向药物可以有效地通过血脑屏障，达到抑制肿瘤的药物在大脑中的浓度。

测试结果显示：

在基线脑转移患者中，阿米替尼对脑转移患者的客观缓解率ORR为61.5%；

在基线时无脑转移的患者中，客观缓解率 ORR 为 72.6%。影像学也证实了阿美替尼对脑转移患者的疗效。治疗后6周和12周，可观察到脑转移瘤明显减少或消失。

安全性方面，3级及以上治疗相关AEs（不良反应）发生率为20.9%，药物相关严重AEs发生率为10.2%。2% 的患者因 AE 接受药物减量，有 4 例药物相关死亡和 AE。

奥希替尼AURA试验结果显示，与化疗药物疗效相比，脑转移患者客观缓解率ORR为70%，化疗对照组为31%。奥希替尼的中位无进展生存期也几乎是化疗组的两倍。

除了已经在国内上市的奥希替尼和阿米替尼外，另外两款国产EGFR第三代靶向药物，如BPI-7711和阿维替尼也正在分步审批，关系更为密切。非小细胞肺癌 EGFR 靶点。与药物相关的信息将及时告知广大患者。