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转染重排(RET)基因融合通常出现在约2%的非小细胞肺癌(NSCLC)、10-20%的乳头状甲状腺癌(PTC)其它癌症中。RET点突变则占甲状腺髓样癌(MTC)的60%。由RET基因融合和RET基因突变导致的癌症主要依赖这种单一激活的激酶,来帮助它们增殖和存活。这种依赖性让这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。塞尔帕替尼是一种口服高效选择性在研新药,可以靶向RET基因突变的肿瘤。
在一项开放性1/2期临床试验中,携带RET融合的NSCLC患者,RET点突变的MTC患者和其它RET活性上升的癌症患者接受了塞尔帕替尼的治疗。这些患者已接受过多种前期系统疗法。最新的中期数据分析表明,在38名携带RET融合的NSCLC患者中,26名患者出现客观缓解(依据RECIST 1.1)。总缓解率为68%(26/38)(95% CI:51%-83%)。
在26名出现缓解的患者中,96%(25/26)的患者仍然在接受治疗,92%(24/26)的患者仍处于缓解期。缓解期最长的一位患者已经接受治疗超过14个月。数据表明,塞尔帕替尼具有良好的耐受性,并且在具有显著的抗肿瘤活性,包括对之前的多激酶抑制剂(MKI)耐药和发生脑转移的患者。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:塞尔帕替尼(RETEVMO)是用于治疗RET融合基因TKI的靶向药物?
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