Abemaciclib治疗转移性乳腺癌的临床疗效和安全性

时间：2022.08.20作者： 浏览次数：299

　　阿贝西利是美国FDA批准的第三款CDK4/6抑制剂，这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动，在雌激素受体阳性（HR+）的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。

　　作为与帕布昔利布同样的CDK4/6抑制剂，阿贝西利同样可以单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌，也可与氟维司群联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌。在单药治疗中，参与试验的132名经内分泌疗法与化疗治疗癌症依旧发生进展的HR+、HER2-患者，在接受阿贝西利的治疗后，有19.7%的患者出现了完全缓解（CR）或部分缓解（PR），中位客观缓解时间为8.6个月。而在参与试验的669名经内分泌疗法治疗癌症依旧发生进展的HR+、HER2-患者中，接受阿贝西利与氟维司群联合治疗的患者，其中位无进展生存期（PFS）为16.4个月，高于使用安慰剂与氟维司群的患者（9.3个月）。

　　阿贝西利的作用原理是靶向细胞周期依赖性激酶CDK4/6，阻断细胞周期并抑制癌细胞生长。CDK4/6激酶在结合细胞周期蛋白cyclinＤ时被激活。在雌激素受体阳性（ER +）乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4/6促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，推动细胞周期进程和细胞增殖。在细胞水平，阿贝西利的治疗可抑制Rb磷酸化并阻止从细胞周期的G1期进入S期，导致肿瘤细胞的程序性死亡。常见的副作用有腹痛，感染，疲乏，贫血。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！