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作为一种多激酶抑制剂,瑞戈替尼近年来在医学上出现了许多新的数据和新的观点,尤其是在结直肠癌和肝癌的治疗方面。雷戈菲尼已获得美国美国食品药品监督管理局和欧洲市场管理局批准同步上市。它有许多治疗癌症的适应症,是欧洲第一个获得许多治疗癌症适应症的药物。适应症包括结直肠癌三线治疗、肝癌二线治疗和胃肠道间质瘤三线治疗。同时,仍有更多的适应症在研究中,尤其是瑞戈替尼与免疫疗法的联合应用。
雷戈非尼作为一种多激酶抑制剂,在结直肠癌的治疗方面取得了很大进展。
首先,瑞格菲尼有很多行动方式。该药不仅抑制血管生成相关的血管内皮生长因子受体,还作用于TIE2、PDGFR等靶点。抑制这些途径具有辅助的抗血管生成治疗效果,因此即使经典的抗血管生成治疗方法失败,其他方法仍然可以发挥抗血管生成作用。
其次,瑞格非尼对VEGFR3的抑制不仅与抑制血管生成有关,还与抑制淋巴管生成有关。
三是瑞格非尼还能抑制KIT、RET等靶点,并可用于治疗相应适应症,产生明显的抗肿瘤作用。
第四,瑞格芬具有免疫调节作用。PDGFR对癌症相关成纤维细胞非常重要,可以显著调节肿瘤微环境。CSF1也是新发现的一个非常重要的靶点,可以调节肿瘤相关巨噬细胞。这些细胞在免疫检查点抑制剂的治疗中具有重要价值。许多新药通过抑制CSF1表现出难以置信的治疗效果,甚至不需要与其他药物联合使用。日本学者近期的研究表明,瑞格列奈联合尼沃玛治疗MSS结直肠癌和胃癌的客观有效率高达33%和44%,即使是既往使用过免疫检查点抑制剂的患者也能产生治疗效果,这意味着瑞格列奈可以克服免疫检查点的耐药性。这个结果可以说开创了regofini和免疫治疗的新时代。
雷加非尼(百万戈)的药物详情
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