靶向药帕博西尼说明书，乳腺癌口服靶向药吡咯替尼

　　1、帕博西尼适应症和用法

　　帕博西尼适用于治疗 HR 阳性，HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌，并结合使用：

　　•芳香化酶抑制剂作为绝经后妇女的初始内分泌疗法;

　　•氟维司群在内分泌治疗后疾病进展的妇女中的应用。

　　2、帕博西尼推荐的剂量和给药

　　推荐的帕博西尼剂量为 125 mg 胶囊，连续 21 天每天口服一次，然后停药 7 天，构成28天的完整周期。帕博西尼应与食物一起服用 ，与帕博西尼一起给药时，推荐使用芳香酶抑制剂的推荐剂量。与帕博西尼一起给药时，推荐剂量的氟维司群在第1,15,29 天给药 500mg，此后每月给药一次。应鼓励患者每天大约在同一时间服用他们的帕博西尼剂量。如果患者呕吐或未服用剂量，则不应服用额外剂量。 下一次处方剂量应该在正常时间服用。帕博西尼胶囊应吞服整个（吞咽前不要咀嚼，挤压或打开它们）。 如果胶囊破裂，破裂或其他不完整，胶囊不应摄入。根据目前的临床实践标准，应用黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂治疗帕博西尼加氟维司群联合治疗的前/围绝经期妇女。

　　3、帕博西尼不良反应

　　最常见的不良反应（发生率≥10％）为中性粒细胞减少症，感染，白细胞减少症，疲劳，恶心，口腔炎，贫血，脱发，腹泻，血小板减少，皮疹，呕吐，食欲下降，虚弱，发热。

　　4、药物相互作用

　　帕博西尼主要由CYP3A和磺基转移酶（SULT）酶 SULT2A1代谢。与强效CYP3A 抑制剂（伊曲康唑）可增加健康受试者中帕博西尼血浆暴露 87％。 避免同时使用强效 CYP3A 抑制剂（例如克拉霉素，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，洛匹那韦/利托那韦，奈法唑酮，奈非那韦，泊沙康唑，利托那韦，沙奎那韦，特拉匹韦，泰利霉素和伏立康唑）。 在治疗期间避免葡萄柚或葡萄柚汁。 如果帕博西尼与强效CYP3A 抑制剂的联合用药不能避免，则减少帕博西尼的剂量。与CYP3A 诱导剂的作用合用一种强效 CYP3A 诱导剂（利福平）使健康受试者中帕博西尼的血浆暴露降低了85％。避免同时使用强 CYP3A 诱导剂（如苯妥英，利福平，卡马西平，恩扎鲁胺和圣约翰草） 。咪达唑仑与帕博西尼的联合用药使健康受试者的咪达唑仑血浆暴露增加了61％，其他如阿芬太尼，环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，依维莫司，芬太尼，匹莫齐特，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司）。

　　5、在特定人群中使用

　　怀孕：会导致胎儿危害

　　哺乳期：没有关于人乳中帕博西尼存在的证据。

　　生殖潜能的女性和男性：避孕。

　　儿童患者：尚未研究帕博西尼在儿科患者中的安全性和有效性。

　　老年人使用：在这些患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。

　　肝损伤：尚未在患有中度或重度肝损伤（总胆红素> 1.5×ULN 和任何 AST）的患者中进行研究 。

　　肾功能不全：轻度和中度肾损伤，不建议进行剂量调整

　　详情请访问 帕博西尼