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吉列替尼是一种FLT3/AXL激酶抑制剂。2018年11月28日，美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。吉列替尼（gilteritinib）用于经FDA批准的一种检测方法证实存在FLT3突变的复发性或难治性（药物难治）急性髓性白血病（AML）成人患者的治疗。吉列替尼是一种口服疗法，此次批准，使该药成为FDA批准用于复发性或难治性AML患者群体的首个也是唯一一个FLT3靶向制剂，同时也标志着安斯泰来进入了美国血液癌症治疗领域。
吉列替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。吉列替尼证明了在外源表达FLT3的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,并且它在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导细胞凋亡。
吉列替尼的警告和注意事项
后部可逆性脑病综合征（PRES）：在发生PRES的患者中停用XOSPATA.
延长QT间期：中断并减少QTcF>500毫秒的住院患者的XOSPATA剂量。在XOSPATA给药之前和期间纠正低钾血症或低镁血症。
胰腺炎：中断并减少患胰腺炎的患者的剂量。
胚胎 - 胎儿毒性：当施用于孕妇时，XOSPATA会对胎儿造成伤害。建议胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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