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奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体,明显抑制PARP活性,从而导致肿瘤细胞的DNA损伤无法修复,最终走向凋亡。奥拉帕尼论是作为单药治疗或联合铂类为基础的化疗,均能够抑制试管中肿瘤细胞的生长,和减少人类肿瘤的生长。
奥拉帕利合并使用其他药物时的剂量调整是怎样的?
奥拉帕利在体内主要通过CYP3A4/5进行代谢的,故若同时使用CYP3A抑制剂则可能引起奥拉帕利代谢下降、血药浓度过高引起一系列毒副反应。
常见的CYP3A抑制剂包括红霉素、酮康唑、克拉霉素、地尔硫卓、地拉韦啶、甲硝唑、氟西汀、硝苯地平、葡萄柚汁、环孢素等。服用奥拉帕利的同时应避免使用以上药物。如果不得不使用使用这些药物时,则需要对奥拉帕利进行减量。
强效CYP3A抑制剂如:伊曲康唑,特利霉素,克拉霉素,酮康唑,伏立康唑,奈法唑酮,泊沙康唑,利托那韦,利托那韦,利托那韦,内替纳韦,沙奎那韦,奈芬那韦,博西普莱韦,特拉普瑞尔等。应当将奥拉帕利的剂量降至100mg一天两次(每日总剂量200mg)的程度。
中效CYP3A抑制剂如HIV蛋白酶抑制剂, 止吐药阿瑞匹坦, 阿扎那韦,环丙沙星,克唑替尼, 利托那韦, 地尔硫卓,红霉素,氟康唑,膦沙那韦, 伊马替尼, 维拉帕米。可将奥拉帕利的剂量降至150mg一天两次(每日总剂量300mg)的程度。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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