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帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,帕唑帕尼靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。
关于帕唑帕尼/培唑帕尼(pazopatinib)治疗生存期,我们可以从关于帕唑帕尼的一项III期临床数据看出,与安慰剂对照组相比较,肾癌患者用帕唑帕尼治疗后,癌症病情进展或死亡的风险可降低54%。在临床实验中,帕唑帕尼受试者的病情无进展生存期(PFS)平均为9.2个月,而安慰剂对照组仅为4.2个月。那些此前未接受过治疗的患者用药后效果更明显,其无进展生存期限可达到11.1个月,而安慰剂对照组仅为2.8个月。
帕唑帕尼/培唑帕尼(pazopatinib)治疗晚期肾癌效果显著!特别是在生存期收益上,远比常规的干扰素要好。而且在安全性上帕唑帕尼也非常高,我们从上述的帕唑帕尼(VOTRIENT)研究实验中也可以看出其治疗的安全性,很少有患者出现了严重副作用,不过为了保险起见患者最好还是在选择帕唑帕尼治疗时定期就医检查身体各项功能,以便及时处理。
帕唑帕尼/培唑帕尼(pazopatinib)可以联合用药治疗肾癌。一项大型联合用药试验中显示帕唑帕尼和索拉非尼治疗的患者治疗中位时间为3.6个月,无进展生存期分别为8.2个月。帕唑帕尼组患者的总生存期为11.9个月,索拉非尼组为8.7个月。 研究中SRE的总体发生率为47%,包括帕唑帕尼组的67%和索拉非尼组的27%。没有剂量限制性毒性,治疗相关≥3级毒性的总体发生率为39.3%。
在体外,帕唑帕尼/培唑帕尼(pazopatinib)抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。帕唑帕尼是治疗肾癌的靶向药,属于络氨酸激酶抑制剂。
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