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盐酸缬更昔洛韦是一种疱疹病毒DNA合成抑制剂,由瑞士Roche公司研发,2010年在瑞典和芬兰作为处方药首次上市,2001年3月获准美国FDA许可,2001年5月首次在美国上市销售。盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物,是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯,口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦,其抗病毒谱和作用机制类同于更昔洛韦,但是它的生物利用度却比更昔洛韦显著提高,其口服吸收的生物利用度为62.4%,是更昔洛韦的l0倍,而毒性却大大降低。临床试验显示,在使用盐酸缬更昔洛韦治疗两年后,62%的病例仍存活,而没有接受缬更昔洛韦治疗的病例的存活率只有18%。国内外的多项研究显示,盐酸缬更昔洛韦片药理作用明显,作用机制较新颖,毒性低,不良反应少,临床疗效显著,患者顺应性高,应用安全。
盐酸缬更昔洛韦(valcyte)口服液和片剂应与食物一起服用。盐酸缬更昔洛韦片剂不应破裂或压碎。给病人配药前,药剂师必须用盐酸缬更昔洛韦制备口服液(50毫克/毫升)。
成人肾功能正常患者的推荐剂量:治疗巨细胞病毒性视网膜炎的诱导:推荐剂量为900毫克(两片450毫克),每日两次,共21天。维护:在诱导治疗后,或在患有非活动性巨细胞病毒性视网膜炎的成人患者中,建议剂量为900毫克,每天口服一次。对于接受肾移植的成年患者,建议剂量为900毫克,从移植后10天内开始,每天口服一次,直至移植后200天。
临床上盐酸缬更昔洛韦(valcyte)的抗病毒作用通过治疗AIDS患者合并新诊断的视网膜炎得到证实(临床研究WV15376)。应用盐酸缬更昔洛韦(valcyte)治疗4周后CMV病毒的检出率从46%(32/69)降低到7%(4/55)。
在感染CMV视网膜炎的艾滋病(AIDS)病人中进行的盐酸缬更昔洛韦(valcyte)的临床研究表明,盐酸缬更昔洛韦(valcyte)和静脉注射更昔洛韦对CMV视网膜炎的诱导治疗疗效相当。研究中,新诊断的CMV视网膜炎病人被随机分配到盐酸缬更昔洛韦(valcyte)组或静脉更昔洛韦组进行诱导治疗。在第4周时两组中CMV视网膜炎有进展的病人比例相同。在诱导治疗后,该研究中的两组病人都继续接受盐酸缬更昔洛韦(valcyte)每天900mg的维持治疗。在分别接受盐酸缬更昔洛韦(valcyte)或静脉更昔洛韦诱导治疗后用盐酸缬更昔洛韦(valcyte)维持治疗的病人中,从随机到CMV视网膜炎恶化的平均时间(中位时间)为:226(160)天和219(125)天。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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