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帕博西尼是首个CDK4/6激酶抑制剂,能够选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。它获批用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌,与芳香化酶抑制剂(来曲唑)联合使用作为绝经期后女性患者的初始内分泌治疗。帕博西尼还有其他适应症正进行临床试验,包括非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤。
推荐剂量:帕博西尼的推荐剂量为125 mg,每天1次,连续服用21天,之后停药7天(3/1给药方案),28天为1个治疗周期。治疗应当持续进行,除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。
当与来曲唑联用时,来曲唑的推荐剂量为2.5 mg,口服,每天1次,在整个28天治疗周期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。
给药方法:口服。应与食物同服,最好随餐服药以确保帕博西尼暴露量一致。帕博西尼不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。
帕博西尼胶囊应整粒吞服(吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊)。如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况,则不得服用。
应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或者漏服,当天不得补服。应照常进行下次服药。
剂量调整:建议根据个体安全性和耐受性调整帕博西尼的剂量。
出现某些不良反应时可能需要暂时中断/延迟给药和/或减低剂量,或永久停药来进行控制,
出现不良反应时帕博西尼剂量调整的建议:推荐剂量:125 mg/天;第1次降低剂量:100mg/天 ;第2次降低剂量 :75 mg/天( 如需进一步降低剂量至75 mg/天以下,则终止治疗)。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信!
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