PaxilinPALBOCICLIB是一种用于治疗乳腺癌的CDK46抑制剂？

时间：2022.08.22作者： 浏览次数：255

　　帕博西林(Palbo)是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶（Cyclin-Dependent Kinase，CDK）是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，作为细胞内重要的信号转导分子，和周期素（Cyclin）形成CDK-cyclin复合物，参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。

　　2015年2月辉瑞公司宣布，美国食品与药品管理局（FDA）已经加速批准了IBRANCE (Palbociclib，帕博西林)联合Femara（letrozole，来曲唑）作为内分泌治疗为基础的初始方案用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。FDA基于其无进展生存期(PFS)的效果加速批准了这一适应症。IBRANCE是第一个由FDA批准的CDK4/6抑制剂，这大大加速了后续各大药企针对CDK4/6为靶标的抑制剂的研发以及临床试验。

　　一线用药帕博西林+来曲唑 VS 来曲唑

　　中位PFS在服用帕博西林+来曲唑的组中达到24.8个月，而单独使用来曲唑治疗的患者只有14.5个月，来曲唑是单纯的内分泌治疗药物，很明显，在加入帕博西林这样的靶向治疗药物与内分泌治疗联用后，其疗效发生了质的变化，PFS足足提高了10个月以上，这就是帕博西林起的作用。

　　帕博西林+氟维司群 VS氟维司群

　　而在二线的帕博西林+氟维司群 VS氟维司群的临床试验中，帕博西林同样体现出了疗效的提高，在帕博西林+氟维司群的组中，统计到的PFS是9.5个月，而单独氟维司群的中位无进展生存期是只有4.6个月，帕博西林的加入也让疗效足足提高了一倍。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！