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瑞戈非尼片(regorafenib,BAY73-4506;商品名Stivarga)是由拜耳制药公司研制的一种口服广谱抗癌药,用于治疗结肠直肠癌和胃肠道间质瘤和肝癌。商品名为“拜万戈”,规格为40 mg。临床试验表明瑞戈非尼能使患者的总生存期、无进展生存期获得明显提高。瑞戈非尼其分子结构类似于索拉非尼,区别仅在于中间苯环上的氟原子,是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂,能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境,具有良好的抗肿瘤活性。
美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗转移性结肠直肠Chemicalbook癌(metastaticcolorectalcancer,mCRC)和治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期GIST患者。之后瑞戈非尼获FDA批准成为继索拉非尼之后用于HCC治疗的二线用药。以上说明瑞格非尼在mCRC患者中具有广阔的应用前景。
瑞戈非尼推荐服用的剂量为160mg(4x40mg),口服,1日1次,28天为1个周期,每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用,在低脂饮食(热量低于600卡路里,脂肪含量<30%)后服用,以温开水送服。若前一天漏服,第二天无需补服前一天的药量。
临床试验表明:进食一份低脂肪(清淡)早餐后口服瑞戈非尼,对比无论是高脂肪早餐或空腹状态后口服,瑞戈非尼的浓度和其主要药理活性代谢物的含量都是最高。
瑞戈非尼(regorafenib、Regonix、瑞格非尼、Stivarga)的一项III期试验结果显示,与安慰剂相比,接受瑞戈非尼治疗的GIST患者的无进展生存期(PFS)显著改善。
瑞戈非尼通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。想要了解更多瑞戈非尼的药物信息,可以联系海外医疗。
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