克罗替尼靶向药，TRK抑制剂拉罗替尼拉克替尼(LAROTRECTINIB)的相关信息

时间：2022.08.22作者： 浏览次数：288

　　2018年11月，美国FDA批准礼来制药子公司Loxo Oncology的高选择性口服TRK抑制剂Larotretinib（拉罗替尼，LOXO-101，商品名Vitrakvi）上市，用于治疗不可手术或转移性的，现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的，NTRK基因融合而且无已知耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。

　　一、拉罗替尼对17种癌症有效

　　目前，拉罗替尼有效率高达70%以上，而且这款药物不区分肿瘤来源，不论是哪部分的肿瘤，或肿瘤转移到了哪部分，只要存在NTRK（1/2/3）融合，那么都可以用这款药物进行治疗，临床上已经正式对17种肿瘤有效，其中甲状腺癌和纤维肉瘤的缓解率高达100%，肺癌客观缓解率高达75%！

　　拉罗替尼的有3大效果，这款药之所以让人印象深刻，主要在于：

　　1、不分癌种：只要存在NTRK融合，包括乳腺癌、结肠癌、甲状腺癌、肺癌等17种癌症类型，不管是成人还是儿童都可以使用。

　　2、快速持久响应：这类药物见效很快，平均见效时间仅1.84个月，70%以上的患者响应持久时间超过6个月。

　　3、总缓解率高达75%：在TRK融合癌患者的三大临床试验汇总数据显示，拉罗替尼的总缓解率达到ORR为75%，其中22%的患者能完全缓解病痛。总体效果是非常好的。

　　虽然药疗效很好，但只要是药，总会有或多或少的副作用，大家可以提前了解一下。

　　二、拉罗替尼有副作用吗？是否人人适合？

　　拉罗替尼最常见的不良反应为恶心、呕吐、疲劳、咳嗽、丙氨酸氨基转移酶升高、还伴随便秘、腹泻，可能会出现神经系统以及肝脏等问题。另外，在中国所有实体肿瘤的NTRK基因融合发生率仅达到0.4%，虽然中国人口基数较大，但能有NTRK基因融合的人不是很多，所以拉罗替尼虽然抗癌很广，但真能使用到的人并不多！

　　三、拉罗替尼的注意事项

　　神经毒性

　　176例服用拉罗替尼的患者，神经毒性发生比例为：所有级别53%，3级6%（包括谵妄2%，构音障碍1%，头昏眼花1%，行走障碍1%和感觉异常1%），4级脑病1例（0.6%）。65%的患者在服用拉罗替尼的第一个月发生神经毒性。7%的患者因神经毒性而减量。当患者发生神经毒性时，不可驾驶或操作危险机器。

　　肝毒性

　　176例服用拉罗替尼的患者，肝毒性发生比例为：所有级别45%，3级ALT或AST升高比例6%，4级ALT升高1例（0.6%）。中位肝毒性发生时间为2个月。4%的患者因AST升高减量，6%的患者因ALT升高减量，2%的患者因ALT或AST升高永久停药。服药第一个月，每二周检查肝功能，之后每月复查一次或按医嘱。