阿帕替尼药理机制，阿帕替尼靶点肝癌

　　阿伐普替尼（Avapritinib, Ayvakit）是一种激酶抑制剂，中国香港卫生署批准其以商品名AYVAKIT上市销售，用于治疗携带PDGFRA D842V突变无法切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者。中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准其以商品名泰吉华上市销售，用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除性或转移性GIST成人患者。台湾食品药物管理署批准其以商品名泰時维上市销售，用于治疗携带PDGFRA D842V突变无法切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者。

　　基石药业宣布，胃肠道间质瘤（GIST）同类首创精准靶向药阿伐普替尼AYVAKIT（avapritinib）在中国香港地区的新药上市申请已获批准，用于治疗携带PDGFRA D842V突变无法切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者。该药物成为中国香港第一个针对携带 PDGFRA D842V 突变 GIST 患者的精准靶向药物。

　　此次阿伐普替尼AYVAKIT获得香港卫生署的批准是基于NAVIGATOR研究，该研究是一项开放标签、剂量递增/剂量扩展的Ⅰ期研究，评估阿伐普替尼AYVAKIT用于不可切除或转移性GIST患者的安全性和疗效。2020年12月《欧洲癌症杂志》（European Journal of Cancer，EJC ）全文发表了NAVIGATOR研究针对PDGFRA D842V突变GIST患者的更新数据，38例起始剂量为300/400mg的患者中，36例缓解，ORR高达95%。28例起始剂量为300mg的患者中，27例缓解，ORR为 96%，所有剂量组的疾病控制率（DCR）高达100%。所有剂量组的中位DOR长达27.6个月。

　　阿伐普替尼AYVAKIT最常见的治疗相关不良事件（AE）是贫血、胆红素增高、白细胞下降、肌酸磷酸激酶增加、天冬氨酸转氨酶增加、面部水肿、眶周水肿、中性粒计数下降、发色改变等。再次夯实了阿伐替尼的稳健、持久、高效的临床获益，且安全性可控。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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