色瑞替尼与塞瑞替尼，塞瑞替尼和色瑞替尼是一种药吗中国价格

　　色瑞替尼同克唑替尼和阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药，但是由于药物的结构有差别，即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。因此，色瑞替尼作为二代ALK抑制剂，在临床上已有广泛的研究与应用。但是，目前还没有在国内上市。

　　色瑞替尼美国获批

　　2017年5月26日，获得美国食品和药物管理局（FDA）批准用于ALK阳性转移性NSCLC的一线治疗。

　　Zykadia的一线批准是基于开放标签，随机，多中心，全球性，III期试验ASCEND-4的结果。该研究表明，接受一线Zykadia治疗的患者中位无进展生存期为16.6个月，而接受培美曲塞联合铂类维持标准一线化疗的患者为8.1个月。

　　作用机制

　　ALK作为一种酪氨酸激酶影响着肿瘤细胞的生长，色瑞替尼以ALK为靶点，进而抑制肿瘤细胞的增殖。具体靶点为：EML4基因与ALK 基因融合（EML4-ALK）、NPM基因与ALK基因融合的病人。

　　色瑞替尼适用于ALK阳性的转移NSCLC患者的治疗，特别是对应用克唑替尼后进展或不能耐受的患者有着主要的作用。

　　一项随访研究（LDK 2015-03）纳入了58例克唑替尼耐药ALK阳性NSCLC患者，平均年龄63岁，41%男性，21%的患者在克唑替尼耐药后接受了化疗。71%患者采用空腹给药方案（750mg每天一次），29%患者采用随餐方案（19%的患者600mg每天，10%的患者450mg每天）。随餐方案组平均年龄更大，但转移灶数目更少。中位随访时间为3.8个月，600mg组为9.9个月，450mg组为8.6个月。整体客观有效率为69%，随餐和空腹给药方案之间没有显著性差异。随餐组没有发生胃肠道不良反应。

　　一位ALK阳性晚期NSCLC患者，74岁白人女性，紫杉醇/卡铂/贝伐单抗化疗后培美曲塞维持（一共四年），克唑替尼有效19个月，进展后开始色瑞替尼治疗，450mg每天一次，随餐服用。色瑞替尼有效时间超过12个月（仍继续服药中），无腹泻、恶心和呕吐等胃肠道不良反应发生。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：色瑞替尼(CERITINIB)不可避免出现耐药，患者耐药后该怎么办？

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