奈拉替尼巩固乳腺癌，奈拉替尼贺俪安(neratinib)治疗乳腺癌的疗效怎样？

时间：2022.08.23作者： 浏览次数：358

奈拉替尼/贺俪安(neratinib)是由美国Wyeth公司研发的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。是继拉帕替尼之后针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨Chemicalbook酸激酶抑制剂。能选择性抑制EGFR家族中HER-1和HER-2(IC50分别为92nmol/L和59nmol/L)。临床研究表明，它对非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌均有明显治疗效果。奈拉替尼/贺俪安(neratinib)治疗乳腺癌的疗效怎样？

　　FDA药物评估和研究中心下属肿瘤学卓越中心主任说道：“HER2阳性乳腺癌是侵袭性肿瘤，可以传播到身体其他部位，辅助性治疗是治疗计划的重要组成部分。现在这些患者在初次治疗后有了新的选择，可能有助于防止癌症复发。”在2840例早期HER2阳性、在近两年内完成了trastuzumab治疗的乳腺癌患者随机试验中，研究人员评估了奈拉替尼/贺俪安(neratinib)的安全性和有效性。该研究还测量了试验开始之后癌症复发或死亡发生的时间。经过两年疗程后，经治疗的患者中94.2％没有发生癌症复发或死亡，而接受安慰剂的患者为91.9％。HER2阳性约占全部乳腺癌的20%～25%，该类型乳腺癌侵袭性较高、结局差。

　　对于HER2阳性乳腺癌患者，由于他们接受越来越多的抗HER2治疗，与过去相比，其生存时间得到了极大的改善。单克隆抗体（如曲妥珠单抗）虽然可有效控制全身性疾病进展，但对中枢神经系统的治疗作用有限。这些患者在多线治疗后不可避免地会发生脑转移。目前，就脑转移治疗而言，小分子TKI药物具有更多的治疗优势。奈拉替尼/贺俪安(neratinib)是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。