阿帕替尼治疗非小细胞肺癌，安罗替尼对非小细胞肺癌

时间：2022.08.23作者： 浏览次数：257

　　局部晚期非小细胞肺癌（NSCLC）是一类具有高度异质性的疾病，患者整体预后欠佳。现有的两种主要治疗模式为根治性同步放化疗或新辅助放化疗加手术。新辅助治疗可实现缩瘤降期、提高肿瘤完全切除率和减少肿瘤微转移，是近年来的研究热点。目前的新辅助治疗主要指新辅助化疗，然而既往荟萃分析结果显示，新辅助化疗较单纯手术治疗5年总生存率仅提高5%，因此亟需探索新的新辅助治疗手段。

　　阿来替尼专为ALK通路而设计，与一代药物克唑替尼相比优化了ALK激酶结构域的结合性，且增加了靶向激酶的选择性，因而具有更高的ALK通路选择性和更强效的抑制ALK能力。

　　ALEX研究显示：与克唑替尼相比，阿来替尼的中位无进展生存期（PFS）达到了空前的34.8个月。此外，阿来替尼组的肿瘤缓解率高达82.9%，肿瘤缓解深度（肿瘤缩小程度）也更深，阿来替尼组肿瘤缩小>75%、＞50%的患者比例分别为43.7%、90.5%，而克唑替尼组仅29%、73%。

　　阿来替尼具有独特的化学支架，与ALK的激酶结构域以显著区别于克唑替尼的方式结合，能够克服由克唑替尼引起的激酶域的二次突变，对EML4-ALK以及ALK L1196M、G1269A、C1156Y等均具有显著的抑制效力。在临床研究中，对于激酶域二次突变的前摄性抑制能够有效推迟耐药的出现，获得更长的疾病有效控制。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿来替尼/艾乐替尼(ALECTINIB)是一种什么药？

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