素拉菲尼治疗对象，曲美非尼加达拉非尼治疗黑色素瘤效果

时间：2022.08.24作者： 浏览次数：305

2013年5月29日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了新药达拉非尼（Tafinlar）用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。达拉非尼（dabrafenib）是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。在中国批准适应症为1.达拉非尼联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2.达拉非尼联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

　　达拉非尼联合曲美替尼治疗前须经国家药品监督管理局批准的检测方法进行BRAF V600突变检测，确认为BRAF V600突变阳性的患者方可接受达拉非尼治疗。达拉非尼联合曲美替尼不适用于BRAF野生型黑色素瘤患者。

　　达拉非尼是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。达拉非尼是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。达拉非尼不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示，达拉非尼能够明显改善疾病的无进展生存率。同时，乳头状甲状腺癌，非小细胞肺癌，卵巢癌和结肠癌中显示了抗癌效果。

　　众所周知，BRAF基因与细胞增殖有关，BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。约半数恶性黑色素瘤都伴有被称之为“V600E变异”的特异性BRAF变异的发生。受此变异的影响，BRAF蛋白质出现变异，从而促进了癌细胞的增殖，也有恶性黑色素瘤发生了V600k变异，即其它BRAF变异。

　　达拉非尼可以抑制野生型以及V600E/K/D突变型BRAF,其在较高浓度下可抑制SIK1，NEK11和LIMK1. RAS-RAF-MEK-ERK是调控细胞生长的重要信号通路，BRAF V600突变导致该通路持续性激活，该药可以抑制MEK激酶的活性，从而阻断其下游信号通路转导。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！