普纳替尼使用方法，普纳替尼15mg

　　普纳替尼（帕纳替尼Ponatinib）是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

　　获批适应症

　　其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI，如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼）治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性髓细胞白血病患者（CML）；

　　其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI，如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼）治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者（Ph+ALL）；

　　慢性期、加速期或急变期的T315I阳性慢性髓细胞白血病患者（CML）；

　　慢性期、加速期或急变期的T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者（Ph+ALL）。

　　用法用量

　　完整吞服，随餐或空腹皆可。推荐的初始服用剂量为45mg、每日一次；对于已经达到主要细胞遗传学反应（MCyR）标准的慢性期（CP）CML和加速期（AP）CML患者，可以考虑减少剂量。如果肝脏有问题，推荐的初始服用量为30mg、每日一次。如果有某些不良反应，可酌情减量至30mg或15mg、每日一次。如果服用帕纳替尼3个月（90天）内无效果，则考虑停止服用。

　　受FDA黑框警告的严重不良反应有：

　　1、使用帕纳替尼治疗的患者中，无论有无心血管危险因素、包括50岁以下的患者，至少有35％出现动脉闭塞，包括致命性心肌梗死、中风、大脑动脉血管狭窄、严重的外周血管疾病。有和没有心血管危险因素的患者，包括50岁以下的患者，都经历过这些事件。若是发生动脉闭塞，立即中断或停止用药，在充分分析风险获益比的情况下、酌情考虑重新使用。

　　2、使用帕纳替尼治疗的患者中，有6％发生静脉血栓栓塞。随时监测血栓栓塞的症状，考虑对发生严重静脉血栓栓塞的患者进行剂量调整或停用。

　　3、使用帕纳替尼治疗的患者中，有9％发生心力衰竭、包括死亡。随时监测心脏功能，新出现的或恶化的心力衰竭时、应中断或停止使用。

　　4、帕纳替尼可能导致肝毒性、肝功能衰竭甚至死亡。随时监测肝功能，若有肝毒性异常则中断使用。

　　帕纳替尼最常见的非血液学不良反应(≥20%)为：腹痛，皮疹，便秘，头痛，皮肤干燥，动脉闭塞，疲劳，高血压，发热，关节痛，恶心，腹泻，脂肪酶增加，呕吐，肌痛和肢体疼痛。

　　导致剂量调整（减量或停药）的最常见不良反应包括：血小板减少(31%)，中性粒细胞减少(14%)，脂肪酶增加(13%)，动脉闭塞事件(13%)，腹痛(12%)，皮疹(9%)，贫血(6%)，胰腺炎(6%)，ALT升高(5%)和高血压(5%)。

　　在持续接受帕纳替尼治疗的患者中，69%（92/133）按15mg的剂量用药，26%（35/133）按30mg的剂量用药，5%（6/133）按45mg的剂量用药。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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